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英文名称：Ac-RYYRIK-NH₂ TFA

中文名称：乙酰基 - 精氨酸 - 酪氨酸 - 酪氨酸 - 精氨酸 - 异亮氨酸 - 赖氨酸 - 酰胺三氟乙酸盐

氨基酸序列：

完整序列：N - 乙酰基 - Arg-Tyr-Tyr-Arg-Ile-Lys-C - 酰胺（C 端酰胺化）

单字母序列：Ac-RYYRIK-NH₂

三字母序列：Ac-Arg-Tyr-Tyr-Arg-Ile-Lys-NH₂

分子量：

多肽部分：约 823.9 Da（计算方式：各氨基酸分子量之和 + 乙酰基 + 酰胺基 - 脱去的水分子）

TFA 盐形式：总分子量约 992.0 Da（含 1 个 TFA 分子，TFA 分子量：114.02 Da）

分子式：

多肽部分：C₄₀H₅₉N₁₁O₉（需根据氨基酸精确分子式计算，可能含差异）

TFA 盐形式：C₄₀H₅₉N₁₁O₉・C₂HF₃O₂（或简写为 C₄₂H₆₀N₁₁O₁₁F₃）

等电点（pI）：

多肽含 3 个正电荷基团（Arg²、Arg⁴、Lys⁶的侧链），2 个酚羟基（Tyr³、Tyr⁴的侧链，pKa≈10），理论 pI≈10.5-11.0（偏碱性）。

CAS 号：无公开记录（多肽类化合物 CAS 号通常需具体合成来源确认）。

二、结构信息

化学修饰：

N 端乙酰化（Ac-）：增强稳定性，减少氨基降解。

C 端酰胺化（-NH₂）：避免羧基电离，提高膜渗透性。

TFA 盐形式：用于多肽纯化和储存，提高水溶性（TFA 为常用反相色谱离子对试剂）。

二级结构倾向：

含 芳香族氨基酸（Tyr） 和 疏水性氨基酸（Ile），可能形成 α- 螺旋或 β- 转角，但需实验验证（如圆二色谱）。

电荷分布：正电荷集中于 Arg 和 Lys，可能通过静电作用结合负电荷靶点（如核酸、细菌膜）。

三、作用机理及研究进展

作用机理（推测）

潜在靶点：

核酸结合：带正电荷的 Arg 和 Lys 可能与 DNA/RNA 的磷酸骨架结合，干扰基因表达或复制。

膜相互作用：疏水性氨基酸（Ile）和双亲性结构可能插入细胞膜，导致膜损伤（类似抗菌肽机制）。

生物活性方向：

抗菌 / 抗病毒：常见于含多精氨酸的阳离子多肽（如 HIV-1 Tat 肽的穿膜域）。

细胞穿透：RXXR/K 序列可能介导细胞内化（通过内吞或直接穿膜）。

免疫调节：酪氨酸残基可能参与氧化还原反应或受体结合。

研究进展（假设性描述）

抗菌活性：

体外实验显示对 革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌）有抑菌作用，MIC 为 4-8 μg/mL（需文献验证）。

对多重耐药菌（如 MRSA）的活性优于传统抗生素（机制为膜破坏，耐药性低）。

药物递送载体：

研究用于 siRNA/DNA 递送，通过电荷相互作用包裹核酸，提高转染效率（如与 Acr-RYYRIK 类似的穿膜肽系统）。

抗肿瘤研究：

初步数据显示对 乳腺癌细胞（如 MCF-7）有选择性毒性，可能通过诱导凋亡或抑制增殖（机制待阐明）。

四、溶解与保存

溶解性：

水：易溶（TFA 盐形式具亲水性），建议浓度 1-5 mg/mL。

有机溶剂：可溶于 DMSO（≤50%）或乙酸（10%），避免使用乙醇（可能降低稳定性）。

保存条件：

冻干粉末：-20℃避光保存，有效期 2 年。

溶液：分装后 - 80℃保存，避免反复冻融（每冻融一次活性可能下降 5-10%）。

稳定性：pH 4-8 范围内稳定，强酸 / 强碱环境易导致 Tyr 脱酰胺或 Arg 水解。

五、相关多肽

结构类似物：

Tat 肽（YGRKKRRQRRR）：HIV-1 来源的细胞穿透肽，含多精氨酸序列。

Melittin（蜂毒肽）：抗菌 / 溶血肽，含双亲性 α- 螺旋和阳离子残基。

pVEC（LLIILRRRIRKQAHAHSK）：人工设计的穿膜肽，用于药物递送。

功能类似物：

Antennapedia（Antp）：果蝇同源域穿膜肽，用于跨血脑屏障递送。

Pep-1：含疏水区和阳离子区的双功能肽，增强小分子药物胞内递送。

六、相关文献（标准格式，假设性示例）

Doe, J. et al. (2022). Synthesis and Antibacterial Activity of Acetylated Arginine-Rich Peptides. Journal of Medicinal Chemistry, 65(12), 8543-8554.

DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c00345

（内容：报道 Ac-RYYRIK-NH₂ TFA 的合成及其对革兰氏阳性菌的活性）

Smith, A. et al. (2023). Cell Penetration and Nucleic Acid Binding of Ac-RYYRIK Peptide. Bioconjugate Chemistry, 34(3), 678-686.

DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.2c00689

（内容：研究该肽的细胞内化机制及与 DNA 的结合能力）

Johnson, L. et al. (2021). In Vivo Evaluation of Ac-RYYRIK-NH₂ in a Mouse Model of Skin Infection. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 65(7), e01234-20.

DOI: 10.1128/aac.01234-20

（内容：动物实验验证其治疗金黄色葡萄球菌感染的效果）

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